他克莫司（tacrolimus ，FK506）是一种大环内酯类新型免疫抑制剂 ，免疫抑制活性是环孢霉素（CsA）的 50-100 倍 ， 在临床上已广泛用于肝 、肾等多种器官移植术后的免疫抑制 治疗 ；口服生物利用度个体差异大 ，且有效血浓度范围窄 ；血药浓度稍高 ，即可能出现毒副作用 ，稍低则出现排异反应 。

临床应用

1.广泛应用于器官移植 ；

2.皮肤病 ：特异性皮炎 、银屑病 、白癜风等 ；

3.自身免疫性疾病：狼疮性肾炎 、系统性红斑狼疮 。

2010 年中华医学会器官移植学分会制定的《他克莫司在临床肾移植中的应用指南》和 2016 年《中国肾移植受者免疫抑制治疗指南》均推荐他克莫司口服剂量为 0．05 ～ 0．25 mg /( kg·d) ［20］ 。静脉给药时 ，总剂量推荐为 0．05 ～ 0．10 mg /( kg·d)  。2015 年《他克莫司在临床肝移植中的应用指南》推荐他克莫司口服给药剂量为 0．075 ～ 0．150 mg /( kg·d) ; 静脉给药时，总剂量推荐为 0．01 ～ 0．05 mg /( kg·d)  。具体用药方式和剂量范围如下图所示 ：

他克莫司的治疗窗窄 ，其治疗剂量接近于中毒剂量 ，不同个体的药代动力学特征和生物利用度存在较大差异 ，因此必须监测他克莫司血药浓度 ，并根据监测结果进行给药剂量的调整 ，从而在一定时间内尽快达到目标血药浓度 。

《他克莫司治疗药物监测与合理用药分析》应用单克隆抗体免疫荧光偏振法对1068 例器官移植及其他疾病患者的全血血样进行监测 。

病例来源于内蒙古自治区人民医院2011年1月至2015年12月器官移植术后及治疗自身免疫系统疾病服用 FK506 而进行血药浓度监测的患者其中男 692 例 ，女 376 例 ，住院患者 / 门（急）诊患者约为 1:4.93 ，年龄跨度为 10-82 岁 。

他克莫司血药浓度在临床上受很多因素干扰 ，除复杂的药物相互作用外 ，基因多态性和病 、生理状态 、饮食以及患者依从性有关 。在应用他克莫司时，应全面分析患者的剂量方案 、用药史 、重要的实验室数据 ，结合血药浓度监测结果和临床疗效随时调整剂量 ，真正做到个体化给药 。

2020年严重药品不良反应/事件涉及化学药品中 ，报告数量最多的为肿瘤用药 ，占32.2% ；其次是抗感染药 ，占28.3% 。按严重报告占本类别报告比例计算 ，肿瘤用药的严重报告比例最高 ，为41.5% ，其次是免疫系统用药 ，为21.4% 。随着医疗技术整体水平的提高 ，在治疗药物监测（Therapeutic drug monitoring ，TDM）的指导下制定和调整个体化的合理用药方案 ，可以保证用药的安全和有效性 ，避免不良反应的发生 。

为保证他克莫司临床实践中安全 、有效及合理应用 ，必须定期监测其血药浓度 ，并根据监测结果进行给药剂量的调整 ，从而在一定时间内尽快达到目标血药浓度 ，同时防止出现药物中毒浓度导致肝肾功能损害 、恶心 、呕吐及高血糖等不良反应 ，最终实现对患者进行个体化精准治疗的目的 。

彩神vi生物治疗药物监测（TDM）化学发光解决方案的全自动化学发光药物浓度分析仪测试速度高达200T/H ，具备高通量 、大样本 、全自动检测性能 ，真正做到样本进结果出 、无人值守 、全程质控 ，结果稳定可靠 ，切实为个体化合理用药 、精准诊疗提供全面 、完善的专业检测服务 ，守护患者用药安全 ！